説明
Â
カーフィルゾミブã¯ã€ç™½ã‹ã‚‰ã‚ªãƒ•ãƒ›ãƒ¯ã‚¤ãƒˆã®æ»…èŒå‡çµä¹¾ç‡¥ç²‰æœ«ã§ã€ä½¿ã„æ¨ã¦ãƒã‚¤ã‚¢ãƒ«ã¨ã—ã¦å…¥æ‰‹ã§ãã¾ã™ã€‚ カーフィルゾミブã¯ä¿®é£¾ã•ã‚ŒãŸãƒ†ãƒˆãƒ©ãƒšãƒ—ãƒã‚¸ãƒ« エãƒã‚シドã§ã‚ã‚Šã€çµæ™¶æ€§éŠé›¢å¡©åŸºã¨ã—ã¦å˜é›¢ã•ã‚Œã¾ã™ã€‚
Â
カーフィルゾミブã®åŒ–å¦åã¯ã€(2S)-N-((S)-1-((S)-4-メãƒãƒ«-1-((R)-2-メãƒãƒ«ã‚ªã‚シラン[1]{ {8}}イル)-1-オã‚ソペンタン-2-イルカルãƒãƒ¢ã‚¤ãƒ«)-2-フェニルエãƒãƒ«)-2-((S)-2-(2-モルホリノアセトアミド){{ 15}}フェニルブタアミド)-4-メãƒãƒ«ãƒšãƒ³ã‚¿ãƒ³ã‚¢ãƒŸãƒ‰ã€‚
Â
カーフィルゾミブã¯ã€åˆ†åé‡ 719.9 ã®çµæ™¶æ€§ç‰©è³ªã§ã™ã€‚ 分å
化å¦å¼ã¯C40H57N5O7ã§ã™ã€‚ カーフィルゾミブã¯æ°´ã«ã»ã¨ã‚“ã©æº¶ã‘ãšã€ã”ãã‚ãšã‹ã«æº¶ã‘ã¾ã™ã€‚
酸性æ¡ä»¶ã§æº¶ã‘ã¾ã™ã€‚
Â
åŸºæœ¬æƒ…å ±
Â
化å¦å | カーフィルゾミブ |
CASç•ªå· | 868540-17-4 |
外観 | 白色~オフホワイトã®ç²‰æœ« |
分åå¼ | C40H57N5O7 |
分åé‡ | 719.9 |
ジェノホープã®ç´”度 | 99% |
Genohope ã®å¹´é–“生産能力 | 50-100 kg/å¹´ |
Genohopeã«ã‚ˆã‚‹ãƒ—ãƒã‚»ã‚¹ | 完全åˆæˆã¾ãŸã¯ã‚¨ã‚³ãƒªç™ºé…µ |
分åæ§‹é€ |
Â
ç°¡å˜ãªç´¹ä»‹
Â
Onyx Pharmaceuticals ã«ã‚ˆã£ã¦é–‹ç™ºã•ã‚Œã€Kyprolis ã¨ã„ã†ãƒ–ランドåã§è²©å£²ã•ã‚Œã¦ã„るカーフィルゾミブã¯ã€é¸æŠžçš„プãƒãƒ†ã‚¢ã‚½ãƒ¼ãƒ 阻害剤ã¨ã—ã¦ä½œç”¨ã™ã‚‹æŠ—ãŒã‚“剤ã§ã™ã€‚
化å¦çš„ã«ã¯ã€ãƒ†ãƒˆãƒ©ãƒšãƒ—ãƒãƒ‰ã‚¨ãƒã‚シケトンã§ã‚ã‚Šã€ã‚¨ãƒã‚ソマイシンã®é¡žä¼¼ä½“ã§ã™ã€‚
カーフィルゾミブã¯ã€2012 å¹´ 7 月ã«ç±³å›½é£Ÿå“医薬å“å±€ (FDA) ã«ã‚ˆã£ã¦æ‰¿èªã•ã‚Œã¾ã—ãŸã€‚
Â
é©å¿œç—‡ã¨ä½¿ç”¨æ³•
Â
カーフィルゾミブã¯ã€ãƒœãƒ«ãƒ†ã‚¾ãƒŸãƒ–ã¨å…疫調節剤をå«ã‚€å°‘ãªãã¨ã‚‚ 2 ã¤ã®ä»¥å‰ã®æ²»ç™‚ã‚’å—ã‘ã¦ãŠã‚Šã€æœ€å¾Œã®æ²»ç™‚終了時ã¾ãŸã¯çµ‚了後 60 日以内ã«ç–¾æ‚£ã®é€²è¡ŒãŒèªã‚られãŸå¤šç™ºæ€§éª¨é«„腫患者ã®æ²»ç™‚ã«é©å¿œã•ã‚Œã¾ã™ã€‚ 承èªã¯å¿œç”率ã«åŸºã¥ã„ã¦è¡Œã‚ã‚Œã¾ã™ã€‚ 生å˜çŽ‡ã‚„症状ã®æ”¹å–„ãªã©ã®è‡¨åºŠä¸Šã®åˆ©ç‚¹ã¯æ¤œè¨¼ã•ã‚Œã¦ã„ã¾ã›ã‚“。
Â
作用機åº
Â
カーフィルゾミブã¯ã€26S プãƒãƒ†ã‚¢ã‚½ãƒ¼ãƒ 内ã®ã‚¿ãƒ³ãƒ‘ク質分解コア粒åã§ã‚ã‚‹ 20S プãƒãƒ†ã‚¢ã‚½ãƒ¼ãƒ ã® N 末端スレオニンå«æœ‰æ´»æ€§éƒ¨ä½ã«ä¸å¯é€†çš„ã«çµåˆã™ã‚‹ãƒ†ãƒˆãƒ©ãƒšãƒ—ãƒãƒ‰ エãƒã‚シケトン プãƒãƒ†ã‚¢ã‚½ãƒ¼ãƒ 阻害剤ã§ã™ã€‚ カーフィルゾミブã¯ã€å›ºå½¢è…«ç˜ç´°èƒžãŠã‚ˆã³è¡€æ¶²è…«ç˜ç´°èƒžã«ãŠã„ã¦ã€ã‚¤ãƒ³ãƒ“トãƒã§æŠ—増殖活性ãŠã‚ˆã³ã‚¢ãƒãƒˆãƒ¼ã‚·ã‚¹ä¿ƒé€²æ´»æ€§ã‚’示ã—ã¾ã—ãŸã€‚ 動物ã§ã¯ã€ã‚«ãƒ¼ãƒ•ã‚£ãƒ«ã‚¾ãƒŸãƒ–ã¯è¡€æ¶²ãŠã‚ˆã³çµ„ç¹”ã®ãƒ—ãƒãƒ†ã‚¢ã‚½ãƒ¼ãƒ 活性を阻害ã—ã€å¤šç™ºæ€§éª¨é«„è…«ã€è¡€æ¶²è…«ç˜ã€ãŠã‚ˆã³å›ºå½¢è…«ç˜ã®ãƒ¢ãƒ‡ãƒ«ã§è…«ç˜ã®å¢—æ®–ã‚’é…らã›ã¾ã—ãŸã€‚
http://ja.cdmo-i.com/